Berberine hydrochloride adalah alkaloid semulajadi yang banyak terdapat dalam pelbagai tumbuhan, terutamanya dalam tumbuhan seperti Coptis chinensis dan Phellodendron amurense. Guanjie Biotech'sbserbuk pukal erberine HCL produk diekstrak daripada Coptis chinensis. Ia mempunyai nilai tinggi dalam aplikasi klinikal dan penjagaan kesihatan kerana aktiviti farmakologinya yang baik. Walau bagaimanapun, kadar penyerapan berberine hidroklorida yang rendah telah menjadi faktor pengehad utama dalam aplikasi klinikalnya. Dalam berikut, sifat fizikokimia dan keterlarutan berberine hidroklorida akan dibincangkan secara terperinci, tentang mengapa ia mempunyai kadar penyerapan yang rendah, dan sebab untuk ini akan dianalisis.
Apakah Berberine hydrochloride?
Berberine hydrochloride ialah alkaloid isoquinoline. Ia ditemui terutamanya dalam tumbuhan keluarga Berberidaceae seperti Berberis, Phellodendron Bark, dan Panax ginseng. Formula kimianya ialah C20H18ClNO4 dan berat molekulnya ialah 371.81. Struktur kimianya ialah molekul planar tetracyclic dengan atom nitrogen ammonium kuaterner. Strukturnya mempunyai ketegaran dan membentangkan kristal kuning biasa.
1. Sifat fizikal
• Rupa: serbuk kristal kuning muda atau kuning terang.
• Takat lebur: 145-149 darjah .
• Rasa: Bserbuk pukal erberine HCLrasa pahit, dengan sifat alkaloid.
• Sifat optik: penyerapan ultraungu yang kuat, dengan puncak penyerapan pada 265 nm dan 345 nm.
2. Sifat kimia
Berberine hydrochloride ialah sebatian beralkali lemah. Nitrogen ammonium kuaterner dalam molekul membolehkannya bergabung dengan asid untuk membentuk hidroklorida. Bentuk garam ini stabil dan mudah larut dalam air, yang mempunyai nilai aplikasi yang baik.
Keterlarutan berberin hidroklorida
Keterlarutan berberine hidroklorida secara langsung memberi kesan. Keterlarutan berberine hidroklorida dalam air adalah rendah. Walau bagaimanapun, keterlarutan dalam larutan berasid agak tinggi. Keterlarutan lebih baik dalam pelarut alkohol (cth etanol, metanol). Keterlarutan yang lebih rendah dalam pelarut larut lemak (cth asid lemak, minyak sayuran, dsb.).
• Keterlarutan air
Keterlarutan serbuk berberine hidroklorida dalam air agak rendah. Biasanya, keterlarutannya meningkat dalam persekitaran berasid kuat pada pH 1-2. Dalam larutan neutral atau alkali, penyerapannya dalam saluran gastrousus kurang cekap.
• Keterlarutan dalam pelarut organik
Berberine hidroklorida mempunyai keterlarutan yang tinggi dalam pelarut alkohol. Terutama dalam pelarut seperti metanol dan etanol. Untuk pelarut larut lemak, seperti minyak dan lemak, asid lemak, dsb., berberine hidroklorida mempunyai keterlarutan yang lemah.
• Keterlarutan dalam saluran gastrousus:
Persekitaran saluran gastrousus biasanya berasid lemah kepada neutral. Oleh itu, berberine hidroklorida mempunyai keterlarutan terhad dalam persekitaran ini. Disebabkan oleh keterlarutan yang rendah Bserbuk pukal erberine HCL, ketersediaannya dalam saluran gastrousus sangat berkurangan, yang juga mengurangkan bioavailabilitinya.
Why Adakah Berberine HCL Penyerapan rendah?
Walaupun kesan farmakologi berberine hidroklorida yang ketara, bioavailabiliti oralnya adalah rendah, yang membawa kepada penyerapan yang lemah. Faktor utama yang mempengaruhi penyerapannya disenaraikan di bawah.
• Pengaruh struktur molekul
Struktur molekul berberine hidroklorida mengandungi beberapa kumpulan hidrofilik dan hidrofobik. Ia mempamerkan keterlarutan yang rendah. Cincin aromatik dan berasid dan kumpulan hidrokarbon tak tepu dalam molekul menjadikan hidroklorida berberin secara relatifnya kurang hidrofilik. Walaupun bentuk hidrokloridanya (berberine hidroklorida) agak larut dalam air, ia tetap terhad kerana keterlarutan. Penyerapannya dalam saluran gastrousus adalah terhad.
• Kesan penghalang dalam saluran gastrousus
Berberine hydrochloride mempunyai berat molekul yang besar dan struktur molekul yang kompleks. Sukar untuk melepasi membran sel sel epitelium usus. Walaupun ia mempunyai sedikit kapasiti penyerapan dalam saluran usus. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh molekul yang besar, ia tidak dapat menembusi membran sel usus secepat beberapa ubat molekul kecil. Dwilapisan lipid sel epitelium usus bertindak sebagai penghalang yang ketara kepada ubat molekul besar.
• Miselisasi dan mengikat kepada asid hempedu
Berberine hydrochloride mempunyai sifat lipofilik tertentu. Oleh itu, ia boleh membentuk misel dengan asid hempedu dalam usus, dan ini boleh mengganggu penyerapannya. Miselisasi dengan asid hempedu boleh membantu penyerapan bahan larut lemak tertentu. Walau bagaimanapun, untuk alkaloid dengan sifat hidrofilik seperti berberine hidroklorida, penyerapannya masih terhad dan ia mungkin tidak dilepaskan sepenuhnya ke dalam fasa akueus. Oleh itu, ia menjejaskan kadar penyerapannya.
• Kesan laluan pertama
bilaBserbuk pukal erberine HCLdiambil secara lisan, ia akan mula-mula masuk ke dalam hati. Di dalam hati, ia mungkin dimetabolismekan kepada sebatian lain, menyebabkan kepekatan ubat asal yang lebih rendah di dalam badan. Proses ini dikenali sebagai 'kesan laluan pertama'. Ia merupakan punca utama bioavailabiliti rendah bagi banyak ubat yang diberikan secara oral. Metabolisme berberine hidroklorida dalam hati. Ini termasuk metabolisme oleh sistem enzim CYP450, yang dengan ketara mengurangkan jumlah berberine yang memasuki peredaran dan dengan itu menjejaskan bioavailabilitinya.
• Pengikatan dadah kepada larutan koloid
Berberine hidroklorida mengikat kuat kepada protein, lemak, dan molekul lain dalam plasma. Pengikatan ini mengurangkan kepekatan ubat bebasnya dan seterusnya kepekatan berkesannya dalam badan. Kebanyakan ubat mengikat protein plasma dan membentuk konjugat boleh balik, satu proses yang juga mengurangkan penyerapan ubat.
• Kesan pH
Penyerapan serbuk berberine hidroklorida dalam saluran gastrousus juga dipengaruhi oleh pH. Keterlarutannya berkait rapat dengan pH. Dan persekitaran berasid yang rendah dalam perut mungkin tidak sesuai untuk pembubaran dan penyerapan selanjutnya. Persekitaran berasid dalam perut mempunyai kesan positif terhadap keterlarutan banyak ubat. Walau bagaimanapun, untuk berberine hidroklorida, persekitaran yang kurang berasid mungkin mengehadkan keterlarutannya.
• Interaksi Dadah
Di dalam badan, berberine hydrochloride mungkin berinteraksi dengan ubat lain untuk menjejaskan penyerapannya. Sesetengah ubat boleh mengubah mikrobiota usus atau aktiviti enzim dalam usus, yang mungkin mengganggu penyerapan berberine. Selain itu, serbuk pukal berberine hidroklorida juga boleh berinteraksi dengan ubat tertentu (cth, antibiotik, ubat antikulat, dsb.), menjejaskan metabolisme dan penyerapannya.
Bagaimana untuk meningkatkan Berberine HCL Apenyerapan?
Untuk mengatasi masalah penyerapan rendahberberineSerbuk pukal HCL, beberapa langkah telah diambil oleh komuniti saintifik dan industri farmaseutikal untuk meningkatkan bioavailabilitinya.
• Penggunaan bentuk dos yang lebih baik:
Nanoteknologi, teknologi liposom, dan mikroenkapsulasi telah digunakan untuk meningkatkan keterlarutan dan penyerapan hidroklorida berberin. Teknologi ini membolehkan berberine hidroklorida untuk dijadikan zarah yang lebih kecil dan meningkatkan luas permukaannya, dengan itu meningkatkan keterlarutan dan meningkatkan penyerapan.
• Penggunaan gabungan bahan-bahan lain:
Kajian telah menunjukkan bahawa bahan bersama tertentu boleh meningkatkan penyerapan berberine hidroklorida. Bahan-bahan ini meningkatkan penyerapan berberine hidroklorida dengan menghalang mekanisme penyingkiran dalam usus atau meningkatkan kebolehtelapan usus.
• Bersempena dengan pengambilan makanan berlemak:
Kajian tertentu telah menyatakan bahawa pengambilan berberine hidroklorida bersama-sama dengan makanan tinggi lemak meningkatkan penyerapannya. Ini kerana makanan berlemak meningkatkan keterlarutan berberin hidroklorida dalam usus, yang seterusnya meningkatkan penyerapannya.
Berberine hidroklorida mempunyai kesan farmakologi yang baik, tetapi kadar penyerapannya yang rendah merupakan faktor penting yang menyekat penggunaan klinikalnya. Memahami sifat fizikokimia, keterlarutan dan sebab kadar penyerapannya yang rendah, ia boleh memberikan penyelidik idea untuk meningkatkan bioavailabilitinya, seperti nanoteknologi, sistem penghantaran liposom dan kaedah lain. Guanjie Biotech memilih Phellodendron Bark sebagai bahan mentah serbuk bilk Berberine hydrochloride dan menggunakan HPLC dan assay titrasi untuk memastikan kualiti tinggi dan ketulenan serbuk Berberine Hydrochloride. Jika anda ingin membeli berberine HCL secara pukal, dialu-alukan untuk menghubungi kami di info@gybiotech.com.
