Serbuk Artemisinin

Apakah Serbuk Artemisinin?

Serbuk Artemisininialah kristal sesquiterpene lakton yang tidak berwarna seperti jarum dengan kumpulan peroksida yang diekstrak daripada batang dan daun tumbuhan perbungaan kompaun Artemisia annua, ditemui oleh ahli farmakologi China Tu Youyou pada tahun 1971. Artemisinin ialah kristal seperti jarum tidak berwarna dengan takat lebur { {3}} darjah . Ia mudah larut dalam kloroform, aseton, etil asetat dan benzena, larut dalam etanol dan eter, larut sedikit dalam eter petroleum sejuk, dan hampir tidak larut dalam air. Kerana kumpulan peroksinya yang istimewa, ia tidak stabil dari segi haba dan mudah terurai oleh lembapan, haba dan bahan pengurangan.

Artemisinin ialah sebatian organik dengan formula molekul C15H22O5 dan berat molekul 282.34. Ia adalah jenis baharu lakton seskuiterpena dengan ikatan peroksi dan gelang delta-lakton, dan unit struktur 1,2,4-trioksan termasuk peroksida, yang sangat jarang berlaku Ya, ia mengandungi 7 pusat kiral dalam molekulnya. Hubungan biogeniknya tergolong dalam jenis amorfana, yang dicirikan oleh penghubung cis bagi cincin A dan B, hubungan trans antara kumpulan isopropil dan hidrogen bridgehead, dan bingkai karbon bagi cincin A dalam artemisinin terganggu oleh atom oksigen.

Spektrum IR (KBr) mempunyai lakton gelang enam anggota (1745 cm) dan kumpulan peroksida (831, 881, 1115 cm-1). Tiada ikatan berganda, tiada penyerapan UV. Spektrometri jisim resolusi tinggi (m/e282.1472M+) dan analisis unsur (C63.72%, 7.86%).

Parameter kristalografi: kumpulan ruang, parameter sel unit a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Ketumpatan: eksperimen d0=1.30g/cm3, pengiraan d0=1.294g/cm3, bilangan molekul dalam sel unit Z=4.

 

 

COA

item	Spesifikasi	Hasilnya	Kaedah
Maklumat Produk Asas
Genus dan Spesies	Artemisia annua L.	Akur	/
Sebahagian daripada Loji	Herba	Akur	/
Negara Asal	China	Akur	/
Sebatian Penanda
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Data Organoleptik
Penampilan	Kristal	Akur	/
warna	putih	Akur	/
Bau	Ciri	Akur	/
rasa	Ciri	Akur	/
Proses Data
Kaedah Pemprosesan	Pengekstrakan	Akur	/
Ciri-ciri Fizikal
Saiz Zarah (80 mesh)	98.0%lulus 80mesh	Akur	GB/T 5507-2008
Kerugian pada Pengeringan	<5.0%	0.2%	5g/105 darjah /2jam
Kandungan Abu	<5.0%	0.3%	2g/525 darjah /3jam
Logam Berat
Jumlah Logam Berat	<10 ppm	Akur	USP<231>, kaedah II
Sebagai	<1.0 ppm	Akur	AOAC 986.15, ke-18
Pb	<2.0 ppm	Akur	AOAC 986.15, ke-18
Hg	<0.5 ppm	Akur	AOAC 971.21, ke-18
Cd	<0.5 ppm	Akur	AOAC 971.21, ke-18
Sisa Racun Perosak
666	<0.2ppm	Akur	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Akur	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologi
Jumlah Kiraan Plat	<1,000cfu/g	Akur	AOAC 990.12, ke-18
Jumlah Yis & Acuan	<100cfu/g	Akur	FDA (BAM) Bab 18, 8th Ed.
E. Coli	Negatif	Negatif	AOAC 997.11, ke-18
Salmonella	Negatif	Negatif	FDA (BAM) Bab 5, 8th Ed.

 

Proses Pengeluaran:

Sifat kimia

1.Tindak balas kumpulan peroksi

Tindak balas antara artemisinin dan triphenylphosphine boleh membuktikan bahawa serbuk artemisinin mengandungi satu kumpulan peroksi yang setara. Kaedahnya ialah artemisinin direfluks dengan nitrogen dalam larutan triphenylphosphine dan xylene, diikuti dengan kacau dengan formaldehid dan air, dan basuh dengan air. Lapisan organik digabungkan dengan lapisan akueus dan larutan berasid. Selepas menambah alkali, ia diekstrak dengan dietil eter tanpa peroksida, dikeringkan di atas natrium sulfat kontang, dan dietil eter dikeluarkan. Berat triphenylphosphorus diukur. Artemisinin adalah serupa.

 

2. Tindak balas warna

Tindak balas warna adalah kaedah yang mudah dan boleh dilaksanakan untuk mengenal pastiSerbuk Artemisinin, dan terdapat banyak laporan, terutamanya termasuk yang berikut:

(1) Tindak balas pemeluwapan p-dimethylaminobenzaldehyde: ambil kira-kira 10mg produk eksperimen artemisinin, tambah 2mL etanol untuk larut, tambah 1mL reagen p-dimethylaminobenzaldehyde dan panaskannya di atas tab mandi air, penyelesaiannya adalah tindak balas biru-ungu.

(2) Tindak balas ferik hidroksamat: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 1 mL metanol, tambah 4 hingga 5 titis φ=7% larutan metanol hidroksilamin hidroklorida, panaskan hingga mendidih pada tab mandi air, dan tambah cairkan asid hidroklorik selepas disejukkan untuk menyesuaikan kepada Berasid, kemudian tambah φ=1% FeCl3, 1 hingga 2 titik larutan etanol, penyelesaiannya adalah tindak balas ungu-merah.

(3) 2,4-tindak balas dinitrophenylhydrazine: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 1 mL kloroform, titiskan pada kertas penapis, sembur dengan 2,4-larutan ujian dinitrohydrazine dan keringkan dalam ketuhar pada suhu 80 darjah Selepas 10 minit, bintik-bintik kuning terhasil.

(4) Tindak balas m-dinitrobenzena beralkali: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 2 mL etanol, tambahkan beberapa titik φ=2% larutan etanol m-dinitrobenzena dan larutan etanol KOH tepu, dan panaskan mandi air sedikit, larutan menjadi merah.

 

3.Tindak balas hidrogenolisis

Artemisinin dihidrogenkan secara bermangkin dalam larutan metanol yang mengandungi paladium-kalsium karbonat pada suhu dan tekanan normal, dan peroksida telah dikurangkan kepada sebatian III (III dalam Rajah 1). Semasa proses tindak balas ini, tindak balas awal yang diperolehi ialah bahan berminyak. Jika ia dilarutkan dalam n-heksana dengan sedikit aseton, ia perlu diletakkan selama 4-5d menjadi kristal sebatian III, dan dalam diazometana, ia diperoleh melalui pengesteran metil Sebatian metil ester IV.

 

4. Tindak balas pengurangan

Artemisinin telah dilarutkan dalam metanol, dan natrium borohidrida pepejal ditambah perlahan-lahan dengan kacau dalam mandi ais (0-5 darjah ), dan kacau diteruskan selama setengah jam selepas penambahan. Larutan tindak balas dinetralkan dengan asid asetik glasier, dan pelarut dikeluarkan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan produk kristal mentah sebatian V (V dalam Rajah 1), iaitu sebatian hemiacetal yang diperoleh dengan mengurangkan artemisinin dengan natrium borohidrida. Jika paladium-kalsium karbonat digunakan untuk penghidrogenan katalitik pada suhu dan tekanan normal, oksigen akan hilang untuk mendapatkan sebatian epoksi.

 

5. Bertindak balas dengan asas

Ekstrak Wormwood ManisSerbuk Artemisinindilarutkan dalam metanol, dan kalium karbonat dilarutkan dalam air. Larutan kalium karbonat ditambah perlahan-lahan ke dalam larutan metanol artemisinin di bawah kacau untuk menjadikannya sekata bercampur menjadi larutan jernih. , diekstrak dua kali dengan eter, lapisan eter dibasuh dua kali dengan sedikit air, lapisan akueus diasidkan kepada pH=2 dengan φ=10% asid hidroklorik, dan kemudian diekstrak tiga kali dengan eter. Lapisan eter dibasuh dengan air sehingga neutral, dikeringkan di atas natrium sulfat kontang selama 2 hingga 3 jam, lapisan eter divakum hingga kering, sisa yang diperoleh dimasukkan ke dalam peti sejuk untuk melalui cecair, dan separa pepejal dimendakan . Untuk sebatian VI (VI dalam Rajah 1), ia ditapis dan dihablurkan semula sekali untuk mendapatkan lebih banyak kristal yang ditapis.

 

6. Bertindak balas dengan asid

Tambah artemisinin ke dalam campuran H2SO4 pekat asid asetik glasier dan goncang dengan baik untuk larut, dan biarkan pada suhu 25 darjah selama 16-17 jam. Penyelesaiannya berwarna kuning coklat muda dan sedikit pendarfluor. Tuangkan larutan tindak balas ke dalam isipadu air ais yang sama, kacau rata, dan gunakan Ekstrak kloroform 3 kali, bilas lapisan kloroform dengan air sehingga neutral, keringkan dengan natrium sulfat kontang, keluarkan pelarut organik di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan kristal mentah, penghabluran semula. dua kali untuk mendapatkan sebatian VII (VII dalam Rajah 1) hablur mengelupas, takat lebur 144-146 darjah , (C=.2.1 kloroform).

 

Fungsi

1.Anti-malaria

Serbuk Artemisininadalah ubat antimalaria yang paling popular selepas pyrimethamine, chloroquine dan primaquine, terutamanya untuk malaria serebrum dan malaria anti-chloroquine, artemisinin mempunyai ciri-ciri kesan cepat dan ketoksikan yang rendah. Mekanisme anti-malarianya terutamanya disebabkan oleh pengaktifan artemisinin untuk menjana radikal bebas dalam proses merawat malaria. Apabila rosak, mitokondria membengkak, membran dalam dan luar jatuh, dengan itu menyebabkan kerosakan pada struktur dan fungsi selular Plasmodium, dan kromatin dalam nukleus juga terjejas pada tahap tertentu. Artemisinin juga boleh mengurangkan dengan ketara pengambilan isoleucine oleh parasit malaria, dengan itu menghalang sintesis protein dalam parasit.

Kesan anti-malaria artemisinin berkaitan dengan tekanan oksigen yang berbeza. Semakin tinggi tekanan oksigen, semakin rendah separuh kepekatan berkesan artemisinin pada Plasmodium falciparum yang dikultur secara in vitro. Spesies oksigen reaktif bukan sahaja boleh memusnahkan parasit malaria secara langsung, tetapi juga merosakkan sel darah merah, menyebabkan parasit mati. Artemisia annua bukan sahaja mempunyai kesan membunuh yang baik pada Plasmodium, tetapi juga mempunyai kesan perencatan tertentu pada parasit lain. Pada awal 1980-an, kajian awal oleh penyelidik mendapati bahawa artemisinin mempunyai kesan anti-schistosomiasis. Kajian itu mengesahkan bahawa ia boleh membunuh schistosomiasis pada peringkat larva sepanjang tempoh pengambilan ubat artemisinin. Telah disahkan secara klinikal bahawa artemisinin dan derivatifnya tidak menemui kesan buruk yang jelas semasa rawatan malaria.

 

2.Merawat hipertensi pulmonari

Hipertensi arteri pulmonari (PAH) ialah keadaan patofisiologi yang dicirikan oleh pembentukan semula arteri pulmonari dan tekanan arteri pulmonari yang meningkat kepada had tertentu, yang boleh menjadi komplikasi atau sindrom. Artemisinin untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari: Mengurangkan tekanan arteri pulmonari pada pesakit dengan PAH dengan melebarkan saluran darah, memperbaiki gejala. Zaiman et al. mendapati bahawa artemisinin mempunyai kesan anti-radang, dan artemisinin dan bahan terasnya mempunyai kesan menghalang ke atas pelbagai faktor keradangan, dan juga boleh menghalang pengeluaran nitrik oksida oleh mediator keradangan; artemisinin mempunyai kesan imunomodulator; Feng Yibo et al. Melalui penyelidikan eksperimen, didapati bahawa artemisinin boleh menghalang percambahan sel endothelial vaskular dan sel otot licin vaskular, yang memainkan peranan penting dalam rawatan PAH; artemisinin boleh menghalang aktiviti metalloproteinase matriks, dengan itu menghalang pembentukan semula vaskular pulmonari; Artemisinin boleh menghalang ekspresi sitokin berkaitan PAH dan meningkatkan lagi kesan pembentukan semula anti-vaskular artemisinin.

 

3.Imunomodulator

Kajian telah mendapati bahawa dos artemisinin dan derivatifnya boleh menghalang mitogen limfosit T dengan lebih baik tanpa menyebabkan sitotoksisiti, dengan itu mendorong percambahan limfosit limpa pada tikus. Penemuan ini mempunyai nilai rujukan yang baik untuk rawatan penyakit autoimun yang dimediasi oleh limfosit T. Cuka Artemisia mempunyai kesan meningkatkan imuniti tidak spesifik dan boleh meningkatkan jumlah aktiviti pelengkap serum tikus. Dihydroartemisinin mempunyai kesan perencatan langsung pada percambahan limfosit B, dengan itu mengurangkan rembesan autoantibodi oleh limfosit B, mengurangkan tindak balas imun humoral, dan mempunyai kesan perencatan tertentu pada imuniti humoral, mengurangkan Pembentukan kompleks imun.

 

4.Antikulat

Kesan antikulat daripadaserbuk artemisininjuga menjadikan artemisinin menunjukkan aktiviti antibakteria tertentu. Kajian telah mengesahkan bahawa serbuk sanga dan air rebusan artemisinin mempunyai kesan antibakteria yang kuat pada Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis, dan bacilli difteria. Ia juga mempunyai kesan antibakteria tertentu.

 

5.Anti-diabetes

Pada 1 Disember 2016, satu kajian yang diterbitkan dalam talian dalam jurnal Amerika Cell ("Sel") mencadangkan bahawa ubat itu juga boleh menyelamatkan pesakit diabetes. Para saintis dari Pusat Penyelidikan CeMM Akademi Sains Austria untuk Perubatan Molekul dan institusi lain telah mendapati bahawa artemisinin boleh "mengubah" sel penghasil glukagon menjadi sel penghasil insulin. Artemisinin mengikat protein yang dipanggil gephyrin. Gephyrin mengaktifkan reseptor GABA, suis utama dalam isyarat sel. Selepas itu, tindak balas biokimia yang tidak terkira banyaknya berubah, yang membawa kepada pengeluaran insulin. Satu lagi kajian menunjukkan bahawa dalam model tetikus, suntikan GABA juga membawa kepada penukaran sel-ke-sel, menunjukkan bahawa kedua-dua bahan menyasarkan mekanisme yang sama. Tetapi kesan jangka panjang artemisinin memerlukan ujian lanjut. [15]

 

6.Apl lain

Ekstrak Artemisia Annua juga digunakan secara klinikal dalam kombinasi dengan Cordyceps sinensis, yang boleh menghalang berulangnya lupus nefritis dan mencapai kesan melindungi buah pinggang. Kesan anti-fibrotiknya boleh mengurangkan tahap fibrosis dalam tisu paru-paru dengan ketara, dan mempunyai prospek praktikal yang baik untuk pencegahan dan rawatan parut.

Selain itu,Serbuk Artemisininjuga boleh memusnahkan struktur membran Pneumocystis carinii, menyebabkan vakuol dalam sitoplasma dan sista trofozoit, pembengkakan mitokondria, pecah membran nuklear, pembengkakan retikulum endoplasma, dan pembubaran dan pemusnahan badan intracystic dan perubahan ultrastruktur lain, dengan itu menentang radang paru-paru carinimocystis. Ubat Artemisinin mempunyai ketoksikan selektif yang tinggi kepada embrio, dan dos yang rendah boleh menyebabkan kematian embrio dan membawa kepada pengguguran, dan boleh dibangunkan sebagai ubat pengguguran buatan.

 

Kilang&Pasukan:

 

Pensijilan

 

Pakej & Penghantaran

Cool tags: serbuk artemisinin, pengeluar serbuk artemisinin China, pembekal, kilang